프로젠은 제84회 미국 당뇨병학회(ADA)에서 차세대 이중 타겟 비만·당뇨 치료제 ‘PG-102’의 비임상 및 초기 임상 결과를 포스터 세션에서 발표했다고 24일 밝혔다. 이번 발표에서 ‘PG-102’는 글로벌 제약사 일라이 릴리의 GLP-1/GIP/GCG 수용체 삼중 작용제 ‘레타트루타이드’보다 뛰어난 혈당 조절 효과를 비임상 동물 모델에서 보여주며 큰 주목을 받았다. 또한 임상 1a상에서 안전성과 내약성, 월 제형 가능성을 확인함으로써 현재 진행 중인 임상 1b상과 후속 임상 결과에 대한 기대를 높였다.

‘PG-102’는 GLP-1과 GLP-2 수용체에 대한 이중 작용제로, 비만을 동반한 제2형 당뇨병 마우스 모델에서 경쟁물질 대비 우수한 혈당 조절 효과를 나타냈다. 기존 치료제인 세마글루타이드, 터제파타이드, 레타트루타이드가 각각 최대 1.8%, 2.5%, 2.5%의 당화혈색소 감소를 보인 반면, ‘PG-102’는 단기간에 저혈당 이슈 없이 5.2%의 감소를 기록하며 정상 범위에 도달했다. 마우스의 췌장 조직 분석 결과, ‘PG-102’는 세마글루타이드와 터제파타이드에 비해 인슐린을 분비하는 베타 세포수를 3배 이상 많이 유지하는 것으로 나타났다.

더불어 동물의 근육세포와 지방세포에서 포도당 흡수를 평가한 결과, ‘PG-102’는 근육세포에서 레타트루타이드 대비 약 1.5배, 지방세포에서는 세마글루타이드와 터제파타이드 대비 각각 2.8배, 1.5배 우수한 결과를 보였다. 이는 ‘PG-102’가 췌장의 베타 세포 보호 및 근육/지방 조직에서의 효과적인 당 흡수 촉진을 통해 탁월한 혈당 조절 효과를 나타낸다는 것을 확인한 결과다. 특히, 기존 GLP-1 유사체 약물들이 증상을 완화하는 데 중점을 두었다면, ‘PG-102’는 당뇨병의 주요 원인인 췌장 베타 세포의 파괴를 막아 질병의 치유를 유도할 수 있음을 보여줬다는 회사측의 설명이다.

이어서 프로젠은 또한 ‘PG-102’의 단회투여 용량증량(Single Ascending Dose, SAD) 임상 1a상 결과를 발표했다. ‘PG-102’는 우수한 안전성과 내약성을 보여주었으며, 경쟁약물들의 위장관 부작용 발생빈도 대비 차별화된 안전성 프로파일을 확인했다. 임상 1a상과 비임상 연구결과의 약동학/약력학 시뮬레이션을 통해 ‘PG-102’의 격주 및 월 단위 투여 제형 개발이 가능함을 확인했다.

김종균 프로젠 대표이사는 “GLP-1과 GLP-2 수용체에 대한 활성 비율을 최적화한 ‘PG-102’의 차별점과 우수성을 비임상 및 초기 임상연구를 통해 확인했다는 점에서 의미 있는 결과이며, 현재 진행 중인 임상 1b상의 신속한 마무리와 임상 2상 준비를 차질 없이 진행하여 비만·당뇨병 시장에서 경쟁력을 갖춘 블록버스터 신약으로 성공 가능성을 높여가겠다”고 앞으로의 각오를 밝혔다.